Мунджаро 15 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen

Состав

Препарат содержит в качестве ключевого действующего элемента вещество тирзепатид. Также к вспомогательным компонентам относятся:

• соляная кислота в растворе;
• хлорид натрия;
• гидроксид (раствор) натрия;
• двухосновная форма гептагидрат фосфата натрия;
• очищенная подготовленная вода для инъекций.

Форма выпуска

Инъекционная смесь Mounjaro поставляется в одноразовых авторучках KwikPen. Упаковка включает четыре инъекции, рассчитанных на четыре недели терапии.

Фармакологическое действие

Основной действующий компонент препарата Мунджаро (тирзепатид) активирует два типа рецепторов: GLP‑1 и GIP. Благодаря этому обеспечивается многокомпонентное терапевтическое действие:

• усиливается выработка инсулина в ответ на повышение сахара в крови;
• подавляется секреция глюкагона при гипергликемии, что особенно важно для пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
• замедляется опорожнение желудка, что помогает дольше сохранять чувство сытости и стабилизирует уровень глюкозы после еды;
• снижается масса тела за счет контроля аппетита и влияния на метаболизм;
• улучшается чувствительность тканей к инсулину.

Кроме того, тирзепатид положительно влияет на жировой обмен: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Также способствует снижению HbA1c в среднем на 1-2% и может уменьшать системное воспаление у пациентов с ожирением.

Фармакодинамика (принцип действия)

Тирзепатид оказывает селективное действие, активируя рецепторы GLP‑1 и GIP с высокой точностью. В отличие от традиционных агонистов GLP‑1, он дополнительно воздействует на GIP-рецепторы, что расширяет его метаболический эффект. Механизм действия по этапам выглядит так:

1. После подкожной инъекции тирзепатид высвобождается медленно, обеспечивая постепенное воздействие.
2. Активируются GLP‑1 и GIP-рецепторы в поджелудочной железе, печени, ЖКТ и центральной нервной системе.
3. Усиливается секреция инсулина в ответ на высокий уровень глюкозы, при этом не провоцируется гипогликемия при нормальных значениях сахара.
4. Подавляется избыточная выработка глюкагона при гипергликемии.
5. Воздействие на рецепторы в гипоталамусе способствует снижению аппетита.
6. Замедляется опорожнение желудка, что продлевает чувство насыщения.
7. Повышается чувствительность к инсулину в мышечной, жировой и печеночной ткани. Снижается уровень триглицеридов и выраженность воспалительных процессов.

Период полувыведения тирзепатида занимает около 5 суток. Это обеспечивает возможность применения препарата 1 раз в неделю. Устойчивая концентрация в крови достигается к 4-6 неделе терапии.

Показания к применению

Лекарственное средство Mounjaro назначают при необходимости поддержки или налаживания обменных процессов в организме:

• сахарный диабет 2 типа при неэффективности диеты и активного образа жизни;
• ожирение с ИМТ(индекс массы тела) больше отметки в 30 единиц;
• избыточный вес (ИМТ ≥ 27) с осложнениями (гипертензия, дислипидемия, апноэ сна).

Противопоказания

Мунджаро также имеет некоторые ограничения к применению. Препарат не рекомендуется при:

• наличии в персональной или семейной истории медуллярного рака щитовидной железы;
• синдроме множественной эндокринной неоплазии II типа
• сахарном диабете типа 1 и кетоацидозе;
• неподходящем возрасте (до 18 лет);
• беременности и периоде лактации;
• остром воспалении желудочно-кишечного тракта.

Побочные эффекты

В качестве нежелательных реакций, возникающих в ответ на введение под кожу смеси с тирзепатидом, встречаются такие симптомы:

• тошнотные позывы и рвота;
• диарея, запоры;
• дискомфорт в животе;
• значительное уменьшение аппетита;
• головокружение;
• повышенная утомляемость.

Реже наблюдают аллергические реакции (сыпь, зуд), повышение ферментов поджелудочной железы, желчнокаменную болезнь или учащенное сердцебиение.

Совместимость с другими препаратами

Мунджаро обычно хорошо переносится в сочетании с большинством сахароснижающих и кардиометаболических препаратов. Однако при комбинированной терапии важно учитывать возможные изменения действия препаратов и риск побочных эффектов.

Применение с ингибиторами ДПП-4 нецелесообразно из-за схожего механизма действия, что не приносит дополнительной эффективности. При сочетании с базальным инсулином может потребоваться снижение его дозы, чтобы избежать гипогликемии.

Из-за замедления желудочного опорожнения тирзепатид может влиять на всасывание некоторых пероральных лекарств, особенно контрацептивов, антибиотиков, антикоагулянтов и противоэпилептических средств. Между приемом таких препаратов и инъекцией рекомендуется выдерживать интервал 1-2 часа.

У пациентов, получающих антидепрессанты (СИОЗС, трициклики) или антипсихотики, могут усиливаться побочные эффекты со стороны ЖКТ. В этих случаях необходим контроль со стороны врача и возможная коррекция терапии.

Хотя тирзепатид не взаимодействует с алкоголем напрямую, спиртное может повышать риск гипогликемии и ослаблять контроль аппетита. Это снижает эффективность лечения, особенно при сопутствующей диете или приеме других гипогликемических средств.

Применение препарата

Инъекции выполняются подкожно один раз в неделю в одно и то же время. Места введения выбираются в области живота, бедер или плеч. Менять участок для укола рекомендуется каждую неделю. Схема дозирования (общая для Mounjaro) имеет вид:

Если доза пропущена менее чем на 4 суток, ее можно ввести как можно скорее. По истечении более 96 часов дозу пропускают, а терапию продолжают по обычному графику.

Передозировка

Описаны крайне редкие случаи передозировки. При значительном превышении доз возможны: сильная тошнота, рвота, головокружение. В таких случаях прием следует прекратить и обратиться к врачу.

Условия продажи

Отпускается только по рецепту врача.

Условия хранения

Поместить, оставив в оригинальной упаковке вплоть до первого введения, в условия сухой и темной среды, изолированной от детей. Обеспечить температурные данные в пределах 2-8°C, а после первого использования ручку можно хранить при температуре до 30°C не более 21 дня.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование возможно только по строгим показаниям и под медицинским наблюдением.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

В первые недели терапии возможны головокружение и утомляемость. Рекомендуется избегать вождения и работы с опасной техникой до стабилизации самочувствия.

Особые указания

Перед началом терапии тирзепатидом необходимо исключить эндокринные опухоли, панкреатит в анамнезе, заболевания ЖКТ и патологии щитовидной железы. Важно проинформировать пациента о риске гипогликемии, особенно при совместном приеме с другими гипогликемическими средствами.

В течение первых недель лечения требуется контроль уровня глюкозы и HbA1c. Препарат снижает аппетит, что может привести к быстрому похудению. Следует отслеживать массу тела, пищевой рацион и потребление жидкости.

Мунджаро противопоказан при МЭН-2 и медуллярной карциноме щитовидной железы. При тяжелых нарушениях функции печени или почек необходим контроль врача. При умеренных нарушениях корректировка дозы обычно не требуется.

У пациентов старше 65 лет препарат назначается индивидуально с регулярным мониторингом функций почек и метаболических показателей. Алкоголь нежелателен из-за риска гипогликемии и снижения контроля над аппетитом.

Возможны психоэмоциональные побочные реакции, такие как раздражительность, бессонница или изменения пищевого поведения. При наличии психических нарушений в анамнезе рекомендовано врачебное наблюдение.

При каких заболеваниях применяют?

• сахарный диабет типа 2