Эстрофем табл. (аналог Эстримакс) 1мг №28

Estrofem–гормональный препарат на основе эстрадиола для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин с дефицитом собственных эстрогенов. Таблетки применяются преимущественно в пери- и постменопаузе для уменьшения вазомоторных симптомов (приливы, потливость), профилактики потери костной массы, а также при некоторых состояниях, связанных с удалением яичников или врождённым недостатком половых гормонов.

Состав

Активный компонент: эстрадиол.

Другие ингредиенты:

• моногидрат лактозы – наполнитель, формирующий объём таблетки;
• кукурузный крахмал – обеспечивает механическую прочность таблетки и её распадение в кишечнике;
• гидроксипропилцеллюлоза – связывающий компонент и частично модификатор высвобождения;
• тальк и стеарат магния – смазки, улучшающие прессование и предотвращающие слипание таблеток.

Плёночная оболочка:

• диоксид титана (E171) – белый пигмент оболочки;
• пропиленгликоль – пластификатор, обеспечивающий эластичность покрытия;
• красный оксид железа (E172) – краситель, придающий таблетке характерный оттенок.

Форма выпуска

Медпрепарат выпускается в виде плёночно-оболочечных таблеток для приёма внутрь. Расфасованы в блистеры по 28 штук – по одной таблетке на каждый день цикла приёма. Один блистер помещён в картонную пачку с фирменным оформлением.

Фармакологическое действие

Эстрадиол относится к гормонам группы эстрогенов. В препарате он выполняет заместительную функцию:

• восполняет дефицит эстрогенов у женщин в менопаузе или после удаления яичников;
• уменьшает выраженность вазомоторных и психоэмоциональных проявлений климакса;
• благоприятно влияет на состояние влагалищного эпителия и мочевыводящих путей, уменьшая сухость, дискомфорт, болезненность при половом акте;
• замедляет деминерализацию костной ткани, снижая риск остеопоротических переломов при длительном применении;
• оказывает влияние на липидный профиль крови (обычно увеличивает уровень ЛПВП и снижает концентрацию ЛПНП).

Фармакодинамика препарата (Принцип действия)

После поступления в организм эстрадиол:

Связывается с эстрогеновыми рецепторами (ERα и ERβ), расположенными в клетках репродуктивных органов, молочных желез, костей, сосудов, центральной нервной системы, мочеполового тракта.

Комплекс «эстрадиол–рецептор» проникает в ядро клетки и взаимодействует с участками ДНК, изменяя синтез различных белков.

Эти изменения лежат в основе широкого спектра эффектов:

• пролиферация и дифференцировка эпителия влагалища и эндометрия;
• регуляция обмена кальция и фосфора в костной ткани;
• влияние на синтез липопротеинов в печени;
• воздействие на центры терморегуляции и эмоционального ответа в головном мозге.

Ответ развивается постепенно, но сохраняется при регулярном поступлении препарата.

При регулярном приёме поддерживается стабильная концентрация эстрадиола в плазме, аналогичная уровню у женщин в раннем репродуктивном периоде.

Это сглаживает гормональные колебания, вызывающие приливы жара, ночную потливость, перепады настроения.

В тканях-мишенях постепенно восстанавливается структура эпителия и кровоснабжение, что уменьшает сухость во влагалище и дискомфорт в интимной сфере.

На уровне костей происходит замедление резорбции, что особенно важно для женщин из группы риска по остеопорозу.

У женщин с сохранённой маткой эстрогены, принимаемые без добавления прогестагена, могут вызывать избыточный рост эндометрия. Поэтому в большинстве схем Estrofem комбинируют с гестагенным препаратом (по назначению врача).

Показания к применению

Лекарство используется как часть схемы ЗГТ по назначению врача при следующих состояниях:

1. выраженные климактерические симптомы у женщин в постменопаузе;
2. профилактика остеопороза в постменопаузе у пациенток с высоким риском переломов, когда применение других препаратов нецелесообразно или противопоказано;
3. эстрогенодефицитные состояния после хирургического удаления яичников или лучевой/химиотерапевтической их блокады;
4. некоторые формы гипогонадизма или первичной недостаточности яичников (по решению специалиста).

Противопоказания

Препарат нельзя применять при следующих ситуациях:

• имеющееся или перенесённое злокачественное заболевание молочной железы с чувствительностью к эстрогенам, а также подозрение на него;
• гормонозависимый рак эндометрия или другое эстроген-зависимое новообразование, либо обоснованные подозрения на подобную опухоль;
• необъяснимые маточные кровянистые выделения, требующие диагностики;
• активно протекающий или перенесённый в недавнем прошлом венозный тромбоз/тромбоэмболия;
• артериальные тромбоэмболические события в анамнезе (инфаркт миокарда, инсульт);
• тяжёлые заболевания печени с нарушением её функции, включая опухоли печени, до нормализации показателей;
• диагностированная наследственная склонность к тромбозам;
• острый панкреатит, связанный с выраженной гипертриглицеридемией;
• тяжёлые формы порфирии;
• наличие выраженной отрицательной реакции организма на компоненты состава.

С осторожностью препарат используют у женщин с факторами риска тромбозов, тяжёлой артериальной гипертензией, мигренью, сахарным диабетом с сосудистыми осложнениями, гормонозависимыми доброкачественными заболеваниями.

Побочные эффекты

Не у всех пациенток возникают нежелательные реакции, но при приёме эстрогенов возможны:

• болезненность или напряжение в молочных железах, увеличение их чувствительности, межменструальные или «прорывные» кровянистые выделения, изменение характера влагалищных выделений;
• тошнота, чувство тяжести в животе, метеоризм, редко – нарушения стула;
• головные боли, иногда мигренеподобные; головокружение;
• изменение массы тела;
• отёчность голеней и стоп, чувство «тяжёлых» ног;
• изменения настроения – раздражительность, колебания эмоционального фона, у некоторых пациенток – снижение или повышение либидо.

Сочетанное применение с другими средствами

Эстрадиол метаболизируется в печени с участием ферментов системы CYP450, в частности CYP3A4. Некоторые препараты могут изменять его концентрацию:

• Усиливают метаболизм эстрадиола (ослабляют эффект)
  противоэпилептические средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), рифампицин, рифабутин, некоторые антиретровирусные препараты, а также фитопрепараты с зверобоем. Возможно уменьшение клинического эффекта, появление «прорывных» кровотечений.
• Снижают метаболизм эстрадиола (усиливают его действие)
  системные азольные противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), некоторые ингибиторы протеазы. Повышается риск побочных эффектов.
• Эстрогены могут влиять на действие антикоагулянтов, щитовидных гормонов, глюкокортикостероидов, что требует более тщательного контроля при совместном назначении.
• При одновременном приёме с антигипертензивными средствами возможно небольшое изменение их эффективности; необходим контроль давления.

Алкоголь

Одновременное употребление спиртных напитков может:

• частично изменять печёночный метаболизм эстрадиола;
• усиливать риск побочных реакций со стороны печени и поджелудочной железы, особенно при повышенных триглицеридах;
• косвенно увеличивать вероятность тромботических осложнений.

На фоне приёма Estrofem желательно существенно ограничить алкоголь, а при наличии факторов риска для печени и сосудов – полностью отказаться от его употребления.

Применение препарата (схемы приёма)

Конкретная схема назначается врачом индивидуально. Типичные режимы:

Передозировка

Случайное употребление нескольких таблеток подряд обычно не приводит к тяжёлым последствиям. Возможные проявления:тошнота, рвота;болезненность молочных желез;чувство вздутия живота; эпизодические кровянистые выделения из влагалища.

Проводится симптоматическое лечение:

• промывание желудка (если передозировка произошла недавно);
• при необходимости – сорбенты, контроль состояния, поддерживающая терапия.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

При температуре обычно до 25 °C, в оригинальной упаковке, защищая от света и избыточной влажности.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Рассматриваемый медпрепарат не предназначен для применения во время беременности и грудного вскармливания.

Влияние на управление транспортными средствами и работу с механизмами

У большинства пациенток эстрадиол не оказывает выраженного влияния на скорость психомоторных реакций.

Особые указания

Перед началом лечения Estrofem проводится полное обследование: сбор анамнеза, оценка факторов риска тромбозов и онкологических заболеваний, гинекологический осмотр, маммография по возрасту.

В ходе терапии необходимо регулярное наблюдение у врача (обычно 1 раз в 6–12 месяцев) с оценкой пользы и возможных рисков.

У женщин с сохранённой маткой практически всегда требуется добавление прогестагена во избежание избыточного роста эндометрия и снижения риска гиперплазии/рака эндометрия.

Курение, избыточная масса тела, малоподвижный образ жизни, длительная иммобилизация (например, после крупных операций или при переломах) повышают риск тромботических осложнений. В таких ситуациях врач может временно прекратить ЗГТ или скорректировать её схему.

При сахарном диабете, заболеваниях печени, желчнокаменной болезни, мигрени, эпилепсии, бронхиальной астме, системной красной волчанке требуется особенно тщательный контроль.

Если пациентке предстоит крупное хирургическое вмешательство с длительным постельным режимом, вопрос о временной отмене терапии обычно решается заранее.