Апремиласт 30 мг Отесла полный аналог :: Aprezo табл. №60

Апремиласт (Aprezo)— оригинальный пероральный ингибитор фосфодиэстеразы‑4 (ФДЭ‑4), применяемый для системной терапии иммуновоспалительных заболеваний кожи и суставов у взрослых пациентов. Препарат снижает выраженность кожных проявлений, суставного синдрома и частоту рецидивов за счёт комплексного противовоспалительного действия.

Состав

Активное составляющее: апремиласт (химическое название: N-[2-[(1S)-1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-(метилсульфонил)этил]-2,3-дигидро-1,3-диоксо-1H-изоиндол-4-ил]ацетамид).

Другие компоненты представлены: лактозы моногидрат, микрокристаллической целлюлозой, кросскармеллозой натрия, стеаратом магния, поливиниловым спиртом, диоксидом титана, полиэтиленгликолем, тальком, оксидом железа черным.

Форма выпуска

Таблетки с пленочным покрытием. Блистеры по 10 таблеток; в картонной пачке 6 блистеров (60 таблеток)вместе с инструкцией.

Фармакологическое действие

Апремиласт селективно ингибирует ФДЭ‑4 и повышает внутриклеточный уровень цАМФ. Это приводит к снижению продукции провоспалительных цитокинов (TNF‑α, IL‑17, IL‑23) и усилению синтеза противовоспалительного IL‑10, что уменьшает воспаление кожи, суставов и слизистых.

Фармакодинамика

Клиническое улучшение возможно через 2–4 недели, стабильный результат — к 16‑й неделе терапии.

Биодоступность ≈ 73 %; Tmax — 2,5 ч; T½ — 6–9 ч; метаболизм преимущественно через CYP3A4 с участием CYP1A2 и CYP2A6;  ≈ 3 % выводится почками в неизменённом виде.

Клинические эффекты: уменьшение площади и выраженности псориатических бляшек (PASI), снижение боли, утренней скованности и припухлости суставов при псориатическом артрите, сокращение частоты афтозных язв при болезни Бехчета.

Показания к применению

1. Бляшечный псориаз средней и тяжёлой степени, требующий фототерапии/системного лечения.
2. Активный псориатический артрит.
3. Афтозные язвы полости рта при болезни Бехчета.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
• Тяжёлая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин) без коррекции дозы.

Побочные эффекты

При значимой потере массы тела (> 10 % от исхода) или развитии депрессивных симптомов терапию следует пересмотреть.

Лекарственное взаимодействие

• Сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой) значительно снижают концентрацию апремиласта → избегать сочетания.
• Антациды, НПВП, МТХ, биологические БПВП — клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Алкоголь не оказывает фармакокинетического влияния, однако может усиливать диарею и депрессивные расстройства; рекомендуется ограничить приём.

Применение препарата

Стандартная поддерживающая доза — 30 мг 2 раза в сутки.

Тяжёлая ХПН (КК < 30 мл/мин): 30 мг 1 раз в сутки без титрации.

Передозировка

Опыт ограничен. Возможные признаки: выраженная диарея, тошнота, рвота.

Специфического антидота нет; лечение симптоматическое, регидратация. Гемодиализ малоэффективен (низкая диализируемость молекулы).

Условия продажи

Рецептурный медпрепарат.

Условия хранения

При 15–30 °С в оригинальной пачке, беречь от влаги и прямого солнечного света.

Применение у беременных и кормящих

Исследований у людей недостаточно; в доклинических работах выявлен риск эмбриотоксичности при высоких дозах.

Препарат противопоказан при беременности; женщинам репродуктивного возраста рекомендована надёжная контрацепция.

Не применять в период лактации — неизвестно, выделяется ли апремиласт в грудное молоко.

Влияние на управление транспортом

В большинстве случаев препарат не нарушает психомоторные реакции.

Особые указания

Контролировать массу тела каждые 3 месяца; при значительном снижении рассмотреть отмену.

Оценивать психоэмоциональное состояние; при суицидальных мыслях прекратить терапию.

Больным с тяжёлыми инфекциями, активным туберкулёзом или злокачественными новообразованиями назначать с осторожностью, учитывая соотношение «польза/риск».

При каких заболеваниях применяют?

• псориатический артрит
• псориаз
• бляшечный псориаз