Ксолар 150 мг Омализумаб (аналог Генолар) раствор для п/к введ., готовый к испол. шпр. №1

Состав

Роль активного компонента, которым определены лечебные свойства препарата, отведена омализумабу — рекомбинантному гуманизированному моноклональному антителу против IgE. Вспомогательный состав представлен сахарозой, левовращающими изомерами аминокислоты гистидина и ее гидрохлорида моногидрата, полисорбатом.

Форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в форме стерильного раствора для п/к введения.

Фармакологическое действие

Активное вещество стимулирует элиминацию IgE с поверхностей тучных клеток и базофилов. Обеспечивает снижение выраженности аллергической реакции, уменьшение аллерген-индуцированной поздней фазы иммунного ответа, воспалительной инфильтрации.

Фармакодинамика препарата

После того как в организм внедрился аллерген, поэтапно развивается патологический процесс. В его начальной фазе иммуноглобулины E воздействуют на высокоаффинные Fc-рецепторы гранулоцитов, образуя сложные комплексы. Запускается реакция дегрануляции, высвобождаются медиаторы, в том числе гистамин, лейкотриены, цитокины. Именно эти биоактивные вещества вызывают астматический приступ:

• отекают дыхательные пути;
• сокращаются гладкие мышцы бронхиального древа;
• развивается воспалительный процесс.

Астматическое обострение характеризуется спазмами бронхов, образованием слизистого секрета, громкими свистящими хрипами, выраженным недостатком воздуха, сдавлением в груди, заложенностью носа, чиханием, зудом век, обильным отделением слезной жидкости.

После введения препарата с иммуноглобулинами E связывается его активный компонент, а не высокоаффинные Fc-рецепторы гранулоцитов. Этих иммунных клеток становится недостаточно для развития аллергической реакции. Более того, на фоне курсового использования лиофилизата сокращается число Fc-рецепторов, поэтому в ответ на проникновение аллергена гистамин высвобождает в незначительных количествах.

Показания к применению

Включают препарат в терапевтические схемы в таких клинических ситуациях:

• атопическая бронхиальная астма умеренной и высокой степени тяжести плохо поддается симптоматическому лечению глюкокортикостероидами в ингаляционной форме (с шестилетнего возраста);
• принявшая хроническое течение идиопатическая крапивница устойчива к воздействию Н1-блокаторов (с двенадцатилетнего возраста).

Применение лекарственного средства показано пациентам для облегчения течения болезни, уменьшения частоты и интенсивности обострений.

Противопоказания

Помимо возрастных ограничений, противопоказано пользоваться антиастматическим препаратом пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Есть группа заболеваний, при которых применять лиофилизат разрешается, но при условии соблюдения особой осторожности. К ним относят:

• функциональную почечную и печеночную недостаточность;
• аутоиммунные нарушения;
• предрасположенность к гельминтозам;
• сахарный диабет.

Из-за наличия в составе сахарозы это требование актуально для больных с глюкозо-галактозной мальабсорбцией, чрезмерной чувствительностью к фруктозе, сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Побочные эффекты

Иногда курс терапии осложняется неблагоприятными реакциями со стороны отдельных систем жизнедеятельности. На такое развитие событий указывает появление следующих побочных эффектов:

• ринофарингита, синусита, инфекционных поражений респираторного или мочевыделительного тракта, паразитоза;
• анафилактической реакции, в том числе ангиоотека;
• головных болей, расстройств сна, кратковременной потери сознания, головокружений, ощущений покалывания, онемения, жжения кожи на отдельных участках кожи, а также «ползания мурашек»;
• ортостатической неустойчивости при переходе из горизонтального в вертикальное положение из-за краткосрочного падения давления;
• чувства «горения» кожи, связанного с интенсивным приливом крови;
• кашля, ощущения нехватки воздуха, экспираторной одышки, отека гортани, которые вызваны бронхоспазмом;
• тошноты, жидкого стула, пищеварительных расстройств, болей в животе;
• крапивницы, зудящих высыпаний, повышенной чувствительности к свету;
• тромбоцитопении;
• болей в костях, мышцах, суставах;
• гипертермии, набора веса, утомляемости, упадка сил, отеков рук;
• покраснения, припухания, болезненности кожи в зоне введения раствора.

Лекарственное взаимодействие

Лиофилизат хорошо сочетается со всеми препаратами, в том числе предназначенными для антиастматической терапии. Единственно ограничение — для разведения можно использовать только инъекционную воду.

Содержащийся в алкогольных напитках этиловый спирт, исключительно негативно влияет на иммунную и бронхолегочную систему. В его присутствии возрастает вероятность побочных проявлений лекарственного средства. Поэтому от употребления спиртного целесообразно воздерживаться.

Применение препарата

Свежеприготовленный раствор вводится подкожно. Доза индивидуальная, при ее определении врач ориентируется на вес больного и исходный уровень иммуноглобулинов E. Рекомендованное количество —0,075-0,6 г однократно в две или четыре недели. Если пациент набирает вес в ходе лечения, режим дозирования корректируется.

Передозировка

В аллергологической практике еще не отмечалось случаев ухудшения самочувствия из-за введения раствора в завышенных дозах. Если это произошло, нужно как можно быстрее связаться с врачом, который окажет необходимую медицинскую помощь.

Условия продажи

Отпуск рецептурный.

Условия хранения

Затемненное место, температурный режим — 2-8°C.

Применение при беременности и кормлении грудью

Естественные иммуноглобулины E преодолевают плаценту, накапливаются в грудном молоке. Во время лечения они связаны с активным веществом, теоретически возможно его проникновение в организм ребенка. Несмотря на то, что доклинические эксперименты не продемонстрировали мутагенного и тератогенного действия антиастматического препарата, беременным и кормящим грудью женщинам пользоваться им не рекомендовано. Допустимо лечение в случае острой необходимости, когда средства с более высоким профилем безопасности оказались малоэффективными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Иногда курсовое лечение может осложняться головокружениями, чрезмерной усталостью, кратковременной потерей сознания, сонливостью. Каждый из этих побочных эффектов ухудшает способность концентрировать внимание, своевременно реагировать в нестандартных обстоятельствах. Поэтому управлять автотранспортным средством или заниматься другой потенциальной деятельностью разрешено при условии хорошей переносимости лиофилизата.

Особые указания

Ко всем препаратам с рекомбинантными гуманизированными моноклональными антителами могут со временем начать вырабатываться специфические иммуноглобулины. Рекомендуется регулярно оценивать клинический ответ.

Следует учитывать при назначении механизм действия препарата. Нельзя использовать его при острых астматических проявлениях.

При каких заболеваниях применяют?