Позаконазол суспензия для приема внутрь (аналог Ноксафил) :: Picasa 40 мг/мл 105 мл

Позаконазол — представитель группы триазольных противогрибковых средств широкого спектра действия. Суспензия Picasa разработана для перорального применения и обеспечивает высокую биодоступность при приеме вместе с пищей. Препарат предназначен для профилактики и терапии инвазивных микозов, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Состав

Активный ингредиент – позаконазол.

Также в составе могут значиться:

• Микрокристаллическая целлюлоза и натрия карбоксиметилкрахмал — стабилизаторы суспензии.
• Ксантановая камедь — загуститель.
• Повидон — пленкообразователь.
• Сахарозаменитель (сорбитол) и неогликозид стевиозид — для улучшения вкуса.
• Лимонная кислота — для поддержания pH.
• Натрия бензоат — консервант.
• Ароматизатор.
• Очищенная вода — растворитель.

Форма выпуска

Флакон из полипропилена объёмом 120 мл со встроенным мерным колпачком.

Упаковка: картонная пачка.

Фармакологическое действие

Позаконазол принадлежит к антигрибковым препаратам, ингибирующим синтез эргостерола в мембране грибковых клеток. Это приводит к нарушению структуры клеточной мембраны, повышению её проницаемости и гибели микробного агента или подавлению его роста.

Спектр активности: Candida spp., Aspergillus spp., Zygomycetes и другие патогенные грибки.

Фармакологический эффект: преимущественно фунгистатический, в высоких концентрациях — фунгицидный.

Время достижения стационарного уровня: 7–10 дней постоянного приема.

Связь с пищей: биодоступность при приеме с жирной пищей повышается до 90 %.

Позаконазол избирательно связывается с ферментом 14α-деметилазой гриба (цитохром P450), что блокирует конверсию ланостерола в эргостерол — ключевой компонент мембраны грибковой клетки. Недостаток эргостерола нарушает целостность мембраны, приводя к остановке роста или гибели патогена.

Клиническая эффективность

Профилактика: доказана в многоцентровых рандомизированных исследованиях у пациентов с нейтропенией после химиотерапии и пересадки гемопоэтических стволовых клеток — снижение частоты инвазивных микозов на 60–70 % по сравнению с плацебо.

Лечение: эффективность при рефрактерных формах кандидоза и аспергиллеза подтверждена в клинических сериях случаев (уровень доказательности II–III).

Показания к применению

1. Первичная и вторичная профилактика инвазивных микозов у пациентов с выраженной нейтропенией или после трансплантации.
2. Лечение рефрактерных или непереносимых к первым линиям терапии кандидозов (в том числе пищевода) и аспергиллеза.
3. Сочетанная терапия при смешанных грибковых инфекциях.

Противопоказания

• Одновременное применение с моделаторами протеинкиназы С (рифампицин, фосампренавир), индуктирующими CYP3A4.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд–Пью).
• Дети до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
• Аллергия на любой из составляющих.

Побочные эффекты

Частые (≥1 %):

• Желудочно-кишечные: тошнота, боль в животе, диарея.
• Неврологические: головная боль, головокружение.
• Гепатобилиарная система: умеренное повышение печёночных трансаминаз.

Редкие (<1 %):

• Кардиологические: удлинение интервала QT.
• Гематологические: лейкопения, тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) — повышение уровня позаконазола.

Индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) — снижение концентрации и эффективности.

Антикоагулянты (варфарин) — возможно повышение INR, требуется коррекция дозы.

Имунодепрессанты (циклоспорин, такролимус) — контроль уровней и коррекция доз.

Алкоголь — противопоказан при выраженных нарушениях функции печени; умеренное потребление не влияет на фармакокинетику позаконазола, но усиливает нагрузку на печень.

Применение препарата

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, нарушение ритма (QT-пролонгация).

Тактика лечения:

• Промывание желудка и сорбенты в течение 1–2 ч после приема.
• Симптоматическая терапия (коррекция водно-электролитного баланса, мониторинг ЭКГ).
• В тяжёлых случаях — активированный уголь и поддерживающая терапия в реанимационных условиях.

Условия продажи

Рецептурный медпрепарат.

Условия хранения

При температуре 12 – 25 °С, вдали от источников тепла.

После первого вскрытия — использовать в течение 30 дней.

Применение у беременных и в период лактации

• Беременность: данные ограничены, исследования на животных выявили тератогенный эффект при высоких дозах. Решение о назначении принимает врач.
• Лактация: неизвестно, выделяется ли позаконазол с грудным молоком. При необходимости терапии грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Лекарство может вызывать слабую головокружительность и сонливость. Рекомендуется воздержаться от вождения или работы с опасными механизмами в период адаптации к терапии.

Особые указания

Перед началом терапии оценить функцию печени (АЛТ, АСТ, биллирубин) и электрокардиограмму (QT‐интервал).

При длительном применении — ежемесячный контроль печёночных проб.

При развитии симптомов тяжёлой аллергической реакции или выраженного нарушения функции печени препарат отменить и заменить на альтернативный антифунгальный агент.

При каких заболеваниях применяют?