Масивет (Masivet) табл. 150мг №30

Masivet— таргетный ветеринарный препарат из группы ингибиторов протеинкиназ, предназначенный для перорального лечения собак с неоперабельными, рецидивирующими или метастатическими мастоцитозами (опухолями тучных клеток) с подтверждённой экспрессией рецептора c-KIT.

Состав

Активное вещество – маситиниб – селективный ингибитор тирозинкиназы (c-KIT, PDGFR, LYN/FYN).

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон К-30, порошок свиной печени, кросповидон, стеарат магния – обеспечивают механическую прочность таблетки, равномерное высвобождение.

Оболочка: макрогол 3350, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E171), жёлтый закат (E110) алюминиевый лак.

Форма выпуска

Таблетки округлые, двояковыпуклые, с пленочным покрытием оранжевого цвета. 30 таблеток во флаконе из белого ПЭ с винтовой крышкой, помещённом в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Маситиниб обратимо блокирует АТФ-связывающий участок тирозинкиназ c-KIT, PDGF-Rα/β и Src-семейства (LYN/FYN). Подавляя аутокринную стимуляцию мутантного или сверхэкспрессированного c-KIT, препарат угнетает пролиферацию и дегрануляцию тучных клеток, тормозит ангиогенез и индуцирует апоптоз опухолевых клеток.

Фармакодинамика (Принцип действия)

*Фармакокинетические показатели усреднены по данным доклинических исследований AB Science.

Принцип действия

1. Блокада c-KIT → прекращение передачи пролиферативного сигнала.
2. Ингибирование PDGF-R → уменьшение неоангиогенеза в зоне опухоли.
3. Подавление Src-киназ → снижение миграции и адгезии опухолевых клеток.
4. Иммуномодуляция → ограничение высвобождения гистамина и протеаз.

Клиническая эффективность

В многоцентровом двойном слепом исследовании (n = 202) у собак с опухолями тучных клеток стадий II–III применение маситиниба в дозе 12,5 мг/кг 1 раз в сутки продемонстрировало:

• • Объективный ответ (CR + PR) — 37 % против 15 % в контрольной группе.
• • Продолжительность ответа — медиана 5,6 мес.
• • Удлинение беспрогрессивного выживания (PFS) на 1,9 мес.

Качество ремиссий коррелировало с мутационным статусом c-KIT: при наличии экзон 11 мутации частота ответов достигала 53 %.

Показания к применению

1. Неоперабельные, рецидивные или метастатические мастоцитомы (стадии II–III по Patnaik) у собак весом ≥4 кг.
2. Ранее безуспешное хирургическое и/или химиолучевое лечение.
3. Подтверждённая экспрессия или мутация рецептора c-KIT.

Противопоказания

• Возраст <6 мес.
• Масса тела <4 кг.
• Печёночная недостаточность (АЛТ/АСТ > 3 × ВГН).
• Тяжёлая почечная недостаточность (креатинин > 2 × ВГН или UPC > 2).
• Тромбоцитопения (<75 × 10⁹/л) или нейтропения (<1,5 × 10⁹/л).

Побочные эффекты

При появлении токсичности ≥Grade 3 лечение временно прерывают вплоть до восстановления показателей, затем возобновляют в сниженной дозе (10 мг/кг).

Сочетанное применение (лекарственное взаимодействие)

CYP3A-ингибиторы (кетоконазол, макролиды) — ↑ экспозиции маситиниба, риски токсичности.

CYP3A-индукторы (фенобарбитал, рифампицин) — ↓ эффективность.

НПВС/кортикостероиды — потенцирование гастротоксичности; применять с гастропротекцией.

Субстраты P-gp (дигоксин, ивермектин) — возможное повышение уровня последних; мониторировать.

Антикоагулянты — тромбоцитопения повышает кровоточивость; требуется контроль параметров коагулограммы.

Применение препарата

Давать однократно в одно и то же время после лёгкого кормления.

Продолжительность курса определяется онкологом-ветеринаром; минимально рекомендовано 6–8 недель с последующей оценкой эффекта каждые 4 недели.

Передозировка

Симптомы: профузная диарея, обезвоживание, анорексия, выраженная нейтропения/тромбоцитопения, гипоальбуминемия.

Тактика лечения: промывание желудка (при недавнем приёме), активированный уголь, инфузионная терапия, антиэметики, колониестимулирующие факторы при тяжёлой нейтропении; симптоматический контроль электролитов и свёртывания. Специфического антидота нет.

Условия продажи

По рецепту ветеринарного врача (Rx).

Рекомендации по хранению

Хранить во флаконе-оригинале при температуре 15–25 °C, вдали от прямых солнечных лучей и источников влаги.

Открытый флакон использовать в течение 2 месяцев.

Применение у беременных и лактирующих животных

В исследованиях на крысах маситиниб проявлял эмбрио- и фетотоксические свойства (замедление оссификации, тератогенные дефекты). Данных по беременным собакам нет. Исходя из потенциального риска: не применять у беременных, лактирующих и планируемых к разведению сук.

Особые указания

При хронических заболеваниях печени, почек или сердца необходим ежемесячный контроль БиХ, ОАК и анализа мочи (UPC).

При снижении веса >10 % или появлении UPC > 2 лечение временно прекращают.

У животных с мутацией c-KIT экзона 11 частота ответа выше; при доступности молекулярной диагностики рекомендован предтерапевтический скрининг.

При каких заболеваниях применяют?

• неоперабельный мастоцит у собак
• неоперабельные тучноклеточные опухоли