Убретид (Ubretid) ампулы №5

Форма выпуска

Ампулы, 5 штук в упаковке.

Состав

1 мл содержит 0,5 мг дистигмина бромида.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Ацетилхолин - медиатор, высвобождается во всех парасимпатических и некоторых парасимпатических нервных синапсах (например, вегетативные синапсы потовых желез), а также в нервно-мышцевых соединениях. Непосредственно после высвобождения нервными окончаниями ацетилхолин расщепляется специфической холинэстеразой (ацетилхолин эстераз) и тем самым инактивируется. Убретид образует оборотные комплексы с холинэстеразой и, таким образом, усиливает действие ацетилхолина.

Убретид повышает тонус кишечника, мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика.

Так же, как и другие ингибиторы холинэстеразы, убретид есть четвертым аммониевым соединением. Эти вещества плохо проникают через клеточные мембраны, не проходят сквозь гематоэнцефалический барьер и не влияют на медиатор ацетилхолин в центральной нервной системе. Также не вызывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.

После разового введения препарата в дозе 0,5 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 9 часов. При внутривенном применении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 30 минут после начала введения. Средняя почечная экскреция препарата составляет 85,31%. 89,18% выводится с мочой.

Показания к применению

Послеоперационная атония и паралитическая непроходимость кишечника (профилактика и лечение), послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря (включая нейрогенный мочевой пузырь), хронические гипотонические и атонические запоры, мегаколон, периферический паралич поперечнополосатых мышц, тяжелая миастения (myasthenia gravis).

Способ применения и дозы

Обычно внутрь, в/м.

Внутрь, в один прием, натощак, до завтрака, с небольшим количеством воды в начальной дозе 5 мг; в зависимости от результатов первой недели лечения дозу увеличивают до 10 мг/сут или уменьшают до 5 мг в 2–3 дня.

В/м, в разовой дозе 0,5 мг; повторное введение возможно не ранее, чем через 24 ч; при длительном лечении делают перерывы в 2–3 дня. При необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела.

По специальным показаниям:

Послеоперационная атония кишечника — 0,5 мг в/м через 24–72 ч после операции, при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела. Повторное введение в той же дозе через 1–3 дня.

Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников — 0,5 г в/м через 36–48 ч после операции (обычно утром на второй день после операции), при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначаться каждые 3 дня в течение 27 дней. При послеоперационном рентгеновском облучении до его окончания рекомендуется внутрь по 5 мг/сут.

Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря — в начале 0,5 мг в/м, при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначаться каждые 3–4 дня до наступления эффекта. Последующая терапия может быть проведена пероральной формой.

Гипотоническая хроническая задержка стула и мегаколон — 0,5 мг в/м 2 раза в неделю.

Миастения — 0,5–0,75 мг в/м с интервалом в 2 дня.

Противопоказания

Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической нервной системы) с явлениями выраженной брадикардии, бронхиальная астма, артериальная гипотония, гиперацидность желудочного сока, гипермоторика ЖКТ, обильное слюноотделение, гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей, язвенная болезнь желудка, воспалительные заболевания кишечника, послеоперационный сосудистый криз, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения, повышение мышечного тонуса, тетания, эпилепсия, паркинсонизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо, но только по строгим показаниям.

Побочные действия

Тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника, повышение моторики желудка или перистальтики кишечника, бронхоспазм, брадикардия (менее 60 ударов в мин), сужение зрачка, повышение потоотделения, гиперсаливация, слезотечение, мышечные спазмы, тремор, затруднение глотания и др. проявления гипервозбуждения м- и н-холинорецепторов.