Эстрацит (Эстрамустин) капс. 140мг №100

Эстрацит — это лекарственное средство, содержащее активное вещество эстрамустин фосфат, используемое для лечения прогрессирующего рака предстательной железы.

Состав

Каждая капсула Эстрацит содержит 140 мг эстрамустина фосфата.

Вспомогательный состав представлен: стеаратом магния, диоксидом кремния высокодисперсным, чернилами для печати, желатином, додецилсульфатом натрия, диоксидом титана, тальком.

Форма выпуска

Капсулы. В упаковке 100 штук.

Фармакологическое действие

Эстрамустин фосфатпредставляет собой производное нитрогена мочевины и эстрогена. Фармакологическое действие этого соединения уникально, так как оно сочетает в себе антинеопластические и антигормональные свойства, что делает его особенно эффективным в лечении рака предстательной железы.

Антигормональное действие: эстрамустин подавляет активность андрогенных рецепторов, которые играют ключевую роль в развитии и прогрессировании рака предстательной железы. Кроме того, препарат изменяет метаболизм гормонов, уменьшая тем самым стимуляцию раковых клеток андрогенами.

Антинеопластическое действие: эстрамустин взаимодействует с микротрубочками клеточного скелета, нарушая их функции, что приводит к блокаде митоза и деления раковых клеток. Это приводит к гибели раковых клеток и замедлению или остановке роста опухоли.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль эстрамустина фосфата характеризуется следующими особенностями:

После перорального приема эстрамустин быстро и эффективно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в крови обычно достигается в течение нескольких часов после приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, включая активные формы, которые также обладают антинеопластическими свойствами.

Распределяется в организме, проникая в ткани, включая предстательную железу, где он оказывает свое терапевтическое действие. Обладает способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер, что может быть релевантно при метастазах в головной мозг.

Эстрамустин и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой. Некоторая часть может выводиться через кишечник.

Показания к применению

Эстрацит применяется для лечения метастатического рака предстательной железы, особенно в случаях, когда неэффективны другие виды гормональной терапии.

Противопоказания

Препарат противопоказан при аллергии на один из составляющих элементов, а также при тяжелых формах печеночной недостаточности, тромбоэмболии и некоторых видов сердечно-сосудистых заболеваний.

Побочные эффекты

Во время терапии часто могут возникать следующие негативные реакции: сердечно-сосудистые осложнения, главным образом тромбоэмболия, отеки, сердечная недостаточность и ишемические нарушения вплоть до сердечного приступа, венозный тромбоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, гинекомастия, аллергические реакции, изменение настроения и уровня энергии, а также потенциальное увеличение риска тромбообразования.

Сочетанное применение с другими средствами

Эстрамустин может усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин, что увеличивает риск кровотечений. При одновременном применении необходим контроль свертываемости крови и коррекция дозировки антикоагулянта.

Препараты, индуцирующие или ингибирующие печеночные ферменты, могут изменять метаболизм и, соответственно, концентрацию эстрамустина в плазме крови. Например, препараты, которые ингибируют CYP3A4 (например, кетоконазол), могут увеличить уровни эстрамустина, усиливая его эффекты и побочные действия.

Так как эстрамустин сам по себе влияет на гормональный баланс, его одновременный прием с другими гормональными препаратами (например, тестостероном или другими андрогенами) может привести к нежелательным изменениям в эффективности обоих препаратов.

Эстрамустин может повлиять на артериальное давление, поэтому его сочетание с антигипертензивными средствами требует тщательного мониторинга давления, чтобы избежать гипотензии или гипертензии.

Эстрамустин может усиливать действие кальциевых канальных блокаторов, что может привести к усилению их гипотензивного эффекта.

Прием алкоголя во время лечения Эстрацитом может увеличить риск или тяжесть побочных эффектов, особенно тех, что связаны с печенью и желудочно-кишечным трактом.

Способ применения и дозы

Начало лечения: 2 капсулы трижды в сутки в течение 4 недель. Если через 4 недели наблюдается субъективное улучшение, терапию продолжают.

Поддерживающая доза: 2 капсулы два раза в день. При необходимости (например, большая масса тела) лекарство принимают трижды в день.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть усиление побочных эффектов, таких как тошнота, рвота и диарея.

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и симптоматической терапии.

Условия продажи

Лекарство выдается по рецепту.

Условия хранения

Температурный режим хранения не должен превышать 25 градусов Цельсия.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Медикамент не предназначен для женщин.

Влияние на управление транспортными средствами

Рекомендуется осторожность.

Особые указания

Лекарство следует принимать как минимум за час до или как минимум через два часа после еды (включая молоко и молочные продукты). Эстрамустин не следует принимать вместе с молоком или молочными продуктами, препаратами, содержащими кальций, магний или алюминий (например, антациды), а также минеральными водами с содержанием кальция более 200 мг/л.

При каких заболеваниях применяют?

• карцинома предстательной железы
• лечение карциномы предстательной железы