Эстрацит (Estracyt, Эстрамустин) капс. 140мг №40

Estracyt – противоопухолевый препарат для системной терапии рака предстательной железы на распространённых и/или прогрессирующих стадиях. Действующее вещество представляет собой соединение женского полового гормона (эстрадиола) и цитотоксического компонента из группы азотистых ипритов. Такое сочетание обеспечивает двойной эффект: гормональное «лишение» опухоли тестостерона и прямое повреждение раковых клеток.

Состав

Активный компонент: эстрамустина фосфат. В организме он превращается в эстрамустин и его активные метаболиты (эстрадиол, эстрон, нормустин), которые обеспечивают противоопухолевое действие.

Другие составляющие:

• Стеарат магния – формообразующий компонент, улучшает сыпучесть порошка.
• Высокодисперсный диоксид кремния – стабилизатор и влагопоглотитель, препятствует слёживанию содержимого капсулы.
• Печатная краска – наносится на оболочку для идентификации препарата.
• Желатин – основа твёрдой капсулы.
• Додецилсульфат натрия – поверхностно-активное вещество, улучшает распределение порошка.
• Диоксид титана – белый пигмент (E171) для непрозрачности оболочки.
• Тальк – наполнитель и смазка при капсулировании.

Форма выпуска

Медпрепарат выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул.

Капсулы расфасованы в блистеры (обычно по 10 капсул) из ПВХ/ПВДХ-плёнки и алюминиевой фольги; блистеры вложены в картонную пачку.

Фармакологическое действие

По фармакологической классификации эстрамустина фосфат относится к:

• антинеопластическим (противоопухолевым) средствам;
• антимитотическим / антимикротубулярным препаратам;
• препаратам с эстрогенной активностью.

Основные эффекты:

1. Цитостатический – тормозит деление опухолевых клеток за счёт воздействия на микротрубочки и структуру веретена деления.
2. Гормональный (антиандрогенный) – метаболиты эстрадиола подавляют секрецию гонадотропинов гипофизом, снижают выработку тестостерона в яичках, что лишает клетки рака предстательной железы важного фактора роста.
3. Селективное накопление в опухоли – эстрамустин накапливается в тканях предстательной железы и метастазах благодаря специфическому белку связывания эстрамустина, что повышает локальную концентрацию препарата в зоне опухоли и относительно щадит здоровые ткани.

Фармакодинамика препарата (Принцип действия)

После приёма внутрь эстрамустина фосфат превращается в эстрамустин и эстрадиол-содержащие метаболиты. Они:

• нарушают сборку и стабильность микротрубочек, необходимых для деления клетки;
• ингибируют функцию «моторных» белков веретена деления;
• изменяют проницаемость мембран и внутриклеточный транспорт.

Параллельно развивается эстрогенный эффект: снижаются уровни ЛГ и ФСГ, падает концентрация тестостерона. В результате рост опухолевых клеток замедляется или останавливается, часть из них погибает (апоптоз).

Показания к применению

Estracyt применяется у взрослых мужчин для:

• паллиативного лечения метастатического и/или прогрессирующего рака предстательной железы, в том числе при отсутствии эффекта от предшествующей гормональной терапии или при рецидиве заболевания.

Противопоказания

Препарат не используют при следующих состояниях:

1. Ранее отмеченные выраженные аллергические реакции на эстрамустин, другие эстрогены, азотистые иприты либо любой компонент капсул.
2. Текущий тромбоз или тромбоэмболия (тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, лёгочная эмболия), за исключением ситуаций, когда тромб образовался непосредственно в опухолевом сосуде и врач считает лечение оправданным.
3. Тяжёлые заболевания сердца и сосудов с высоким риском новых тромбозов или инфаркта/инсульта.
4. Выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия.
5. Тяжёлые нарушения функции печени, когда нарушен метаболизм лекарств.
6. Выраженное нарушение работы почек с явлениями задержки жидкости, тяжёлыми отёками.
7. Выраженная декомпенсированная сердечная недостаточность.
8. Детский и подростковый возраст.

Побочные эффекты

Не у всех пациентов возникают нежелательные реакции, однако принимать во внимание их необходимо. Ниже приведены основные группы возможных проявлений.

Очень часто (≥1 из 10 пациентов):

• Тошнота, иногда рвота, дискомфорт в животе, диарея.
• Отёки голеней, стоп, увеличение массы тела за счёт задержки жидкости.
• Болезненность или увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия).
• Снижение полового влечения, эректильная дисфункция.
• Ощущение приливов жара, потливость, утомляемость.

Часто (1–10 из 100):

• Нарушения аппетита, потеря массы тела.
• Головная боль, головокружение, нарушения сна.
• Повышение артериального давления.
• Обострение или появление болей в мышцах, судороги икроножных мышц.
• Лабораторные изменения функций печени (повышение трансаминаз, билирубина).
• Снижение числа лейкоцитов или тромбоцитов в анализе крови.
• Кожный зуд, покраснение, высыпания.

Менее часто / редко:

• Тромбоэмболические осложнения: тромбоз вен нижних конечностей, лёгочная эмболия, инфаркт миокарда, инсульт.
• Огрубение голоса, изменения распределения жировой ткани по «женскому типу».
• Длительное повышение сахара крови, ухудшение течения сахарного диабета.
• Изменение показателей свёртываемости крови.

Сочетанное применение с другими средствами

Препараты кальция, магния, алюминия, молочные продукты. Образуют нерастворимые комплексы с эстрамустином и резко снижают его всасывание. Нельзя запивать капсулы молоком и принимать одновременно антациды или пищевые добавки с указанными минералами. Интервал между ними и Эстрацитом – не менее 2–3 часов.

Лекарства с миелосупрессивным действием (многие цитостатики, некоторые иммунодепрессанты). Возможен взаимный усиленный риск снижения лейкоцитов и тромбоцитов, поэтому такие комбинации допустимы только под тщательным контролем крови.

Препараты, повышающие риск тромбозов (некоторые гормональные средства, гемостатические препараты вроде транексамовой кислоты и др.). Совместное применение может дополнительно увеличивать вероятность тромбоэмболических осложнений; решение о такой терапии принимает только врач.

Некоторые антидепрессанты (трициклические) – возможно усиление их действия и токсичности за счёт влияния эстрамустина на метаболизм.

Препараты для лечения сахарного диабета и антигипертензивные средства. Эстрогенный компонент может повышать уровень глюкозы и артериального давления, что требует более частого контроля и коррекции доз сопутствующей терапии.

Алкоголь. Совместный приём не рекомендован: этанол усиливает нагрузку на печень и сердечно-сосудистую систему, может повышать артериальное давление, провоцировать сердечные аритмии и ухудшать переносимость препарата (тошнота, головокружение, риск падений). На фоне противоопухолевого лечения целесообразно полностью отказаться от спиртных напитков.

Применение препарата

Назначение доз всегда индивидуально и остаётся за врачом. Ниже приведены типичные подходы, используемые в клинической практике.

Важно: продолжительность терапии обычно составляет не менее 1–3 месяцев, после чего врач оценивает её результат. При наличии эффекта лечение может продолжаться длительно, иногда годами; при отсутствии ответа через 4–6 недель вопрос о продолжении приёма пересматривается.

Передозировка

Специфическое отравление описано редко, но при приёме слишком большой дозы следует ожидать усиления уже известных побочных эффектов.

Тактика помощи

1. Немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.
2. В стационаре возможно промывание желудка (если с момента приёма прошло немного времени), назначение активированного угля.
3. Симптоматическая терапия: восполнение жидкости и электролитов, контроль давления, ЭКГ-мониторинг.
4. Наблюдение за показателями крови (лейкоциты, тромбоциты), функцией печени и свёртываемостью на протяжении нескольких недель.

Условия продажи

Estracyt относится к противоопухолевым рецептурным препаратам.

Условия хранения

При температуре, как правило, до 25 °C (точный диапазон указан на коробке), защищая от повышенной влажности и источников тепла. Беречь от детей и лиц, не участвующих в лечении.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Препарат предназначен исключительно для мужчин.

Влияние на управление транспортными средствами и работу с механизмами

Специальных исследований влияния эстрамустина на способность управлять автомобилем не проводилось; в инструкции отмечают, что прямого воздействия на скорость психомоторных реакций не выявлено.

Особые указания

Лечение должно проводиться под контролем онколога. Регулярно контролируются уровень ПСА, клинический осмотр, анализы крови, печёночные пробы, показатели свёртывания и электролиты.

Эстрогенный компонент повышает склонность к тромбозам и может ухудшать течение ишемической болезни сердца, гипертонии, сердечной недостаточности. При наличии таких заболеваний требуется особенно тщательный контроль давления, веса, симптомов одышки и болей в груди.

Важно регулярно взвешиваться и осматривать ноги; быстро набираемый вес и усиление отёков повод немедленно сообщить врачу.

Эстрогены могут ухудшать толерантность к глюкозе; пациентам с сахарным диабетом нужно чаще контролировать сахар и при необходимости корректировать дозу гипогликемических препаратов.

На фоне цитостатической терапии возможное снижение иммунитета требует осторожности: избегать контактов с больными, своевременно информировать врача о повышении температуры, ознобе, признаках инфекции.

При плановых операциях, длительных перелётах, вынужденном постельном режиме риск тромбозов возрастает; иногда врач может рекомендовать временную отмену препарата или профилактику тромбоэмболий (например, эластичные чулки, раннюю мобилизацию, по показаниям – антикоагулянты).

При каких заболеваниях применяют?

• рак предстательной железы
• ослабление
• прерывистость струи
• недержание мочи
• частое мочеиспускание
• ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря
• напряжение при мочеиспускании
• боль и дискомфорт при мочеиспускании