Мацитентан (Opsutan) :: аналог Опсамит :: табл.10мг №10

Аналоги Мацитентан (Opsutan) :: аналог Опсамит :: табл.10мг №10

Состав

Активное вещество – мацитентан - двухфазный блокатор ETA/ETB-рецепторов.

Также в составе присутствуют дополнительные составляющие.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых, двояковыпуклых, белых или почти белых таблеток. Десять таблеток упакованы в блистер из алюминиевой фольги; один блистер помещён в картонную коробку с фирменной маркировкой.

Фармакологическое действие

Мацитентан селективно и длительно блокирует оба подтипа эндотелиновых рецепторов (ETA и ETB) на клетках гладкой мускулатуры легочных сосудов, устраняя вазоконстрикцию, антипролиферативно влияя на сосудистую стенку и снижая выраженность ремоделирования.

Фармакодинамика (Принцип действия)

Через 8 ч после приема достигается C_max; период полувыведения активного метаболита ≈ 48 ч обеспечивает круглосуточное подавление эндотелиновых эффектов. У пациентов отмечается снижение легочного сосудистого сопротивления, повышение сердечного индекса и уменьшение давления в правом предсердии.

Связываясь с ETA- и ETB-рецепторами, мацитентан препятствует запуску каскада внутриклеточного кальция, что ведёт к расслаблению гладких мышц и торможению гипертрофии интимы сосудов.

Клиническая эффективность

В крупном многоцентровом исследовании SERAPHIN (n = 742) длительный прием мацитентана 10 мг/сутки снизил комбинированный риск смерти или первого клинического ухудшения на 45 % по сравнению с плацебо (p < 0,001) при среднем сроке наблюдения 104 недели. Дополнительно отмечено уменьшение частоты госпитализаций и прирост дистанции 6-минутной ходьбы.

Показания к применению

• ЛАГ (группа I ВОЗ) у взрослых (ФК II–III) — монотерапия или в комбинации с другими специфическими препаратами (ингибиторы ФДЭ-5, простаноиды, стимуляторы гуанилатциклазы).

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность или исходные значения АлАТ/АсАТ > 3 × ВГН.
• Тяжёлая анемия.
• Аллергия на любой из составляющих медикамента.

Побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

CYP3A4-индукторы (рифампицин, зверобой, карбамазепин) снижают AUC мацитентана → избегать совместного применения.

CYP3A4-ингибиторы (кетоконазол, ритонавир) увеличивают концентрацию препарата → не применять.

На фармакокинетику варфарина, силденафила, пероральных контрацептивов и статинов мацитентан клинически значимо не влияет.

Алкоголь потенцирует риск артериальной гипотензии и головокружения; следует ограничить или исключить употребление спиртных напитков.

Применение препарата

Стандартная доза - 10 мг1 раз/сут, в одно и то же время.

Передозировка

Данных ограничено. Возможны усиленная вазодилатация, выраженная головная боль, тошнота, артериальная гипотензия.

Специфического антидота нет; лечение симптоматическое: контроль давления, инфузии, кислород. Диализ малоэффективен из-за высокой связи мацитентана с белками плазмы.

Условия продажи

Отпускается только по рецепту врача-специалиста.

Рекомендации по хранению

В оригинальной упаковке при 15–25 °C, в сухом месте, защищённом от света. Беречь от влаги и маленьких детей.

Применение у беременных и лактирующих

Препарат принадлежит к категории X: доказанная тератогенность, эмбрио- и фетотоксичность в доклинических исследованиях. Приём противопоказан; необходим отрицательный тест на беременность до начала терапии и ежемесячно в ходе лечения, а также надёжная контрацепция ещё 3 месяца после отмены.

Неизвестно, проникает ли мацитентан в грудное молоко; кормление грудью следует прекратить.

Влияние на управление транспортными средствами

Лекарство может вызывать головокружение и эпизоды гипотензии; на период подбора дозы и при появлении подобных симптомов рекомендуется воздержаться от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Перед началом терапии и далее ежемесячно контролировать АлАТ/АсАТ и гемоглобин.

При стойком повышении трансаминаз > 3 × ВГН или билирубина > 2 × ВГН лечение прекращают.

При появлении признаков лёгочного отёка оценить вероятность вено-окклюзионного заболевания.

У мужчин возможно снижение концентрации сперматозоидов; при планировании отцовства необходимо обсудить альтернативы.

При сочетании с другими препаратами для ЛАГ (ингибиторы ФДЭ-5, простаноиды) требуется мониторинг артериального давления для профилактики симптоматической гипотензии.

При каких заболеваниях применяют?

• легочная артериальная гипертензия